Революционное открытие: ученые назвали эффективное лекарство от COVID-19

ФМБА разработало препарат, который основан на применении микро-РНК (малых молекул РНК), блокирующих определенные участки РНК-вируса, в частности те, которые отвечают за копирование молекул патогена (так называемый РНК-полимеразный сайт). Первая фаза клинических испытаний лекарства «Мир-19» завершится в середине марта. По словам Вероники Скворцовой, препарат не влияет на иммунитет человека, но при этом высокоэффективно поражает вирус и предотвращает самые тяжелые формы развития инфекции.

Фото: ИЗВЕСТИЯ/Дмитрий Коротаев

Важно, что этот препарат действует этиотропно (лечение направленно на устранение причины возникновения заболевания, а не на симптомы), рассказал «Известиям» директор Института иммунологии ФМБА, разработавшего препарат, член-корреспондент РАН Муса Хаитов.

— В результате применения препарата подавляется развитие вируса в клетках при отсутствии побочных эффектов, которые наблюдаются у большинства тестируемых против коронавируса лекарств, — подчеркнул он.

В последнее время именно на препараты данного типа во всем мире возлагаются большие надежды и разработки таких лекарств ведутся давно, сообщил «Известиям» профессор кафедры геномики и биоинформатики СФУ, профессор Геттингенского университета Константин Крутовский. Многие из них проходят клинические испытания, но пока существует лишь несколько таких препаратов, которые были допущены для лечения, и их эффективность ниже желаемой.

— Препарат «Мир-19» основан на микро-РНК — miR-19 — отсюда и название. Речь идет о коротких фрагментах интерферирующей РНК длиной 20–25 нуклеотидов, которые комплиментарны сайтам репликации РНК-вируса, то есть отвечают за копирование его молекулы, — рассказал эксперт. — Микро-РНК могут связываться с этими сайтами, образуя двухцепочную структуру, и таким образом блокировать доступ к ним так называемой РНК-зависимой РНК-полимеразы (RdRP). Этот фермент полимераза также синтезируется на матрице вируса, и можно остановить синтез этого фермента, а также синтез других белков вируса с помощью интерферирующих микро-РНК. В последнее время на них была большая надежда в борьбе с вирусами, а также для лечения разных заболеваний, включая онкологические, где требуется выключение работы определенных мутантных генов.

Фото: РИА Новости/Михаил Воскресенский

По-видимому, российским ученым из Института иммунологии удалось создать первый в РФ препарат этого типа, что делает его эффективным и безопасным, отметил заведующий кафедрой клинической иммунологии и аллергологии Сеченовского университета Александр Караулов.

Справка «Известий»

ФМБА — одна из важнейших структур в области российского здравоохранения. В общей сложности агентство обслуживает 3,5 млн жителей страны, включая работников более чем 700 организаций с особо опасными условиями труда и рисками, а также членов их семей. Кроме того, ведомство оказывает помощь населению 20 административных закрытых территорий, 39 городов-спутников и наукоградов, которые расположены не только в 54 регионах РФ, но и на Байконуре в Казахстане.

Источник: https://iamledi.info/novosti/nazvano-effektivnoe-lekarstvo-ot-koronavirusa-covid-19-v-rossii-sozdali-tri-preparata

Связанные вопросы и ответы:

1. Как называется эффективное лекарство от коронавируса COVID-19

- Новое эффективное лекарство от коронавируса COVID-19 называется Remdesivir.

2. Как действует лекарство Remdesivir на организм человека

- Remdesivir действует путем вмешательства в процесс воспроизведения вируса, препятствуя его распространению в организме человека.

3. Сколько времени нужно принимать лекарство Remdesivir для полного излечения от COVID-19

- Длительность приема лекарства Remdesivir зависит от степени тяжести заболевания, обычно препарат назначается на 5-10 дней.

4. Есть ли побочные эффекты от применения лекарства Remdesivir

- Побочные эффекты от применения лекарства Remdesivir могут включать тошноту, рвоту, повышение уровня ферментов печени, но они редко возникают и обычно легко переносятся.

5. Можно ли принимать лекарство Remdesivir для профилактики COVID-19

- Remdesivir не предназначен для профилактики COVID-19, препарат назначается только для лечения заболевания при назначении врача.

6. Где можно приобрести лекарство Remdesivir

- Лекарство Remdesivir является рецептурным препаратом, поэтому его можно приобрести только по назначению врача в аптеках или больницах.

Какое лекарство было названо эффективным в борьбе с коронавирусом COVID-19

Несмотря на появление нескольких вакцин от коронавируса, до сих пор не существует средства с доказанной эфективностью, направленного именно на вирус SARS-CoV-2. Над созданием лекарства от ковида работают в разных странах мира, в том числе, и в России.

Пока реальный прорыв удалось сделать ученым из Австралии в сотрудничестве с американцами. Результаты лабораторных испытаний препарата, созданного ими,опубликованыв журнале Molecular Therapy.

"Мы представляем высокоэффективный терапевтический препарат против инфекции SARS-CoV-2 с использованием новой системы доставки липидных наночастиц, - говорится в сообщении ученых. - Он может применяться уже при первых признаках COVID-19 у людей. Мы предполагаем, что он будет весьма полезным при лечении ковид в качестве дополнительной терапии - плюсом к вакцинации".

Разработка средства велась с апреля прошлого года. Испытывали препарат на лабораторных мышах. В организм зараженных вирусом грызунов вводили липидные наночастицы. Они никак не влияли на здоровые клетки и ткани, но прицельно убивали SARS-CoV-2. Эффект наступил в первые 24 часа - вирус был уничтожен на 99,9%.

"Препарат разрушает геном вируса - он больше не может расти. Наночастицы находят вирус и уничтожают его. Похоже на то, как ракета с тепловым наведением поражает цель. Препарат проникает во все клетки легких, но разрушает только те, что поражены вирусом, —цитируетученых издание ABC.net. - И это действительно одно из первых таких средств прямого терапевтического действия в мире".

Называть препарат лекарством от ковида не совсем правильно. Это терапия, которая может снизить количество вируса в легких на 99,9%, «но это почти так же хорошо, как и лекарство», отмечают исследователи.

«Препарат поможет тем, кто опоздал с вакцинацией, заразился коронавирусом и госпитализирован в отделение интенсивной терапии, - говорят ученые - Вводить его будут в виде инъекции, курсом - 4 или 5 уколов. Возможна и разовая доза для тех, кто встретился с вирусом, например, пообщавшись с заболевшим".

Препарат может быть доступен уже в 2023 году, в зависимости от результатов следующей фазы клинических испытаний.

«Помните, что коронавирус никуда не денется - теперь мы будем жить с ним вечно, - напоминают ученые. - Препарат будет работать и против любых новых штаммов, которые могут возникнуть в будущем, поскольку нацелен на ультраконсервативные области в геноме вируса".

«Мы также показали, что эти наночастицы стабильны при 4 градусах Цельсия в течение 12 месяцев и при комнатной температуре более одного месяца, что означает, что этот агент может использоваться в условиях ограниченных ресурсов для лечения инфицированных пациентов».

Препарат можно хранить при комнатной температуре дольше месяца, а при 4 °C — целый год. Это значит, его получится доставлять в отдаленные регионы.

В России также идет работа над лекарством от ковид. Проводятся исследования препарата "МИР-19" с высокой противовирусной эффективностью. Он основан на применении микроРНК, блокирующих определённые сайты РНК-вируса. Он поражает вирус, не влияя на геном и иммунитет человека.

Несмотря на появление нескольких вакцин от коронавируса, до сих пор не существует средства с доказанной эффективностью, направленного именно на вирус SARS-CoV-2. Над созданием лекарства от ковида работают в разных странах мира, в том числе, и в России.

Пока реальный прорыв удалось сделать учеными из Австралии в сотрудничестве с американцами. Результаты лабораторных испытаний препарата, созданного ими, опубликованы в журнале Molecular Therapy.

Описание препарата

"Мы представляем высокоэффективный терапевтический препарат против инфекции SARS-CoV-2 с использованием новой системы доставки липидных наночастиц," - говорится в сообщении ученых. - "Он может применяться уже при первых признаках COVID-19 у людей. Мы предполагаем, что он будет весьма полезным при лечении ковида в качестве дополнительной терапии - плюсом к вакцинации."

Методика разработки

Результаты испытаний

Эффект наступил в первые 24 часа - вирус был уничтожен на 99,9%. "Препарат разрушает геном вируса - он больше не может расти. Наночастицы находят вирус и уничтожают его. Похоже на то, как ракета с тепловым наведением поражает цель. Препарат проникает во все клетки легких, но разрушает только те, что поражены вирусом," - цитирует ученых издание ABC.net.

Это действительно одно из первых таких средств прямого терапевтического действия в мире.

Какие исследования предшествовали открытию эффективного лекарства от COVID-19

«Ксокова» (Xocova, энситрелвир) — новый лекарственный препарат, предназначенный для лечения коронавирусной инфекции COVID-19, вызванной коронавирусом SARS-CoV-2.

«Ксокова», пригодный для лечения взрослых и детей (12 лет и старше), следует назначать, если после появления симптомов заболевания прошло не более 72 часов. Иначе эффективность этого противовирусного препарата окажется не столь высокой.

«Ксокова», разработанный японской «Сионоги и Ко» (Shionogi & Co.), одобрен в Японии в конце ноября 2022 года.

«Ксокова» работает точно так же, как мегапопулярный противоковидный препарат «Паксловид» (Paxlovid, нирматрелвир + ритонавира) авторства «Пфайзер» (Pfizer). Механизм действия энситрелвира (ensitrelvir) аналогичен таковому у нирматрелвира (nirmatrelvir): осуществляется подавление репликации вируса.

Между «Ксокова» и «Паксловидом» существуют два основных различия. Во-первых, «Ксокова» можно применять для лечения любых пациентов с легко-умеренной степенью тяжести ковида— использование «Паксловида» ограничено теми лицами, которые находятся в группе риска прогрессирования инфекции до тяжелой формы с последующей госпитализацией или смертью.

Во-вторых, оба пероральных лекарства назначаются 5-дневным курсом, но если «Паксловид» нужно принимать два раза в день (вместе с усилителем биодоступности ритонавиром), то «Ксокова» — только один раз в день (и без ритонавира). «Ксокова» в первый день применяется в нагрузочной дозе (три таблетки по 125 мг), в последующие дни — по одной 125-мг таблетке.

Помимо явного удобства применения отсутствие необходимости в ритонавире снимает ряд проблем, связанных с лекарственным взаимодействием, когда лечение «Паксловидом» обязывало временно прекращать прием ряда других лекарственных средств. Впрочем, некоторые лекарства всё же нельзя совместно принимать с «Ксокова» ввиду того, что энситрелвир оказывает сильное ингибирующее действие на цитохромы семейства CYP3A.

Осталось окончательно удостовериться, что эффективность «Ксокова» не хуже чем у «Паксловида», который почти на 90% снижает риск госпитализации или смерти от ковида.

«Ксокова», как и «Паксловид», эффективно справляется с коронавирусом SARS-CoV-2 вне зависимости от его мутаций. Во всяком случае эти противовирусные препараты эффективны в лечении ковида, вызванного распространившимся по всей планете штаммом омикрон, включая его подштаммы BA.4 и BA.5, а также набирающие силу подштаммы BA.5, такие как BQ.1 («Тифон») и BQ.1.1 («Цербер»).

Заявлено, что энситрелвир успешно противостоит подштаммам омикрона BA.4/BA.5 и BA.2.75 с такой же высокой противовирусной активностью, как в случае с другими штаммами коронавируса. Во всяком случае это следует из проверки in vitro .

Потребность в новых лекарственных средствах для борьбы с коронавирусной инфекцией COVID-19 по-прежнему высока, и на это есть ряд немаловажных причин.

Во-первых, лечение ковида в домашних условиях снижает нагрузку на и без того перегретые системы здравоохранения.

Во-вторых, пероральный способ применения удобен для пациента, а сами таблетки проще и дешевле в изготовлении, чем инъекционные лекарства.

В-третьих, препараты помогут тем, кто противится вакцинации или не может быть привит по медицинским показаниям.

В-четвертых, чем шире лекарственный арсенал, тем меньше риск мутаций вируса с последующим развитием у него резистентности к терапии.

В-пятых, новые противоковидные лекарства подстегивают ценовую конкуренцию и хоть как-то решают вопрос с неудовлетворенным ввиду недостаточности производства спросом на такие препараты.

«Паксловид» для лечения ковида. Все подробности

«Паксловид»: эффективность лечения COVID-19, борьба со штаммом омикрон коронавируса, резистентность к лечению, рецидив ковида, дженерики, механизм действия, цена.

Кроме того, не следует забывать о серьезной проблеме постковидного синдрома (длительного ковида), под которым понимают состояние долгосрочных проблем со здоровьем, которое сохраняется по прошествии типичного периода восстановления после перенесенной коронавирусной инфекции COVID-19.

Считается, что применение противовирусных препаратов, в частности «Паксловида», значительно снижает риск развития постковидного синдрома, с которым сталкивается каждый четвертый-пятый человек, перенесший симптоматическую инфекцию, причем чаще молодые люди.

«Паксловид» как спасение от постковидного синдрома

Противовирусный препарат Pfizer поможет избежать тяжелых последствий COVID-19 после выздоровления.

Каким образом действует новое лекарство на организм зараженного коронавирусом

Нежелательные явления, характерные для применения вакцины, выявленные в рамках клинических исследований, а также исследований других вакцин на основе аналогичной технологической платформы, бывают преимущественно легкой или средней степени выраженности, могут развиваться в первые-вторые сутки после вакцинации и разрешаются в течение 3 последующих дней.

Частота встречаемости определяется следующим образом: часто; нечасто; редко; очень редко (включая единичные случаи). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата. Рекомендуется назначение НПВС при повышении температуры после вакцинации и антигистаминных средств при выраженной местной реакции.

В рамках проведенных клинических исследований и в рамках фармаконадзора были зарегистрированы следующие побочные эффекты.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — гипертермия, боль, отек, зуд в месте вакцинации, озноб, астения; нечасто — пирексия, снижение аппетита.

Со стороны ЖКТ: очень редко — тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — заложенность носа, першение в горле, ринорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангиоотек, крапивница, сыпь (эритематозная, папулезная).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия, аргралгия, скелетно-мышечная боль; нечасто — остеоартрит.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактический шок, анафилактическая реакция и гиперчувствительность.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — увеличение регионарных лимфоузлов.

Со стороны нервной системы: очень редко — головная боль, головокружение, обморок; сообщается о единичных случаях воспалительной полиневропатии (причинно-следственная связь с применением вакцины не установлена — частота данных событий в популяции имеет сезонный характер и может быть связана с различными причинами: провоцирующими факторами могут быть инфекционные заболевания вирусной и бактериальной этиологии, хирургические вмешательства, травматическое повреждение периферических нервов, любая вакцинация, аутоиммунные и системные заболевания).

Со стороны органа зрения: нечасто — фотофобия.

Изменение результатов лабораторных и инструментальные обследований: разнонаправленные отклонения показателей иммунологического статуса: повышение числа Т-лимфоцитов, увеличение процентного содержания лимфоцитов, снижение числа естественных клеток-киллеров, увеличение количества СD4-лимфоцитов, снижение количества СD4-лимфоцитов, повышение числа В-лимфоцитов, снижение числа В-лимфоцитов, повышение числа естественных клеток-киллеров, повышение количества CDS-лимфоцитов, повышение уровня IgE в крови, увеличение соотношения CD4/CD8, уменьшение соотношения CD4/CD8, повышение уровня IgA в крови, уменьшение процентного содержания лимфоцитов CD8.

Отклонения в общем анализе крови: увеличение процентного содержания лимфоцитов, снижение показателя гематокрита, увеличение числа лимфоцитов, повышение СОЭ , повышение числа лейкоцитов, повышение числа моноцитов, повышение числа тромбоцитов, снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов.

Отклонения показателей биохимического анализа крови: повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинина и КФК в сыворотке крови.

Отклонения в общем анализе мочи: эритроциты в моче.

Большинство побочных реакций завершились выздоровлением без последствий. Лабораторные отклонения не имели клинического значения (не нуждались в проведении дополнительных диагностических процедур и назначении терапии).

Сколько времени потребовалось ученым для разработки нового средства против COVID-19

Противовирусный препарат.

В доклинических и клинических исследованиях показана эффективность препарата Ингавирин® в отношении вирусов гриппа типа А (А(Н1N1), в т.ч. пандемический штамм A(H1N1pdm09 ("свиной"), A(H3N2), A(H5N1)) и типа В, аденовируса, вируса парагриппа, респираторно-синцитиального вируса; в доклинических исследованиях: коронавируса, метапневмовируса, энтеровирусов, в том числе вируса Коксаки и риновируса. В клиническом исследовании у амбулаторных пациентов с COVID-19 легкого течения препарат Ингавирин^®сокращал время до клинического выздоровления.

Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет активации факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. В экспериментальных исследованиях, в частности, показано, что препарат Ингавирин^®повышает экспрессию рецептора интерферона первого типа IFNAR на поверхности эпителиальных и иммунокомпетентных клеток. Увеличение плотности интерфероновых рецепторов приводит к повышению чувствительности клеток к сигналам эндогенного интерферона. Процесс сопровождается активацией (фосфорилированием) белка-трансмиттера STAT1, передающего сигнал в ядро клетки для индукции синтеза противовирусных генов. Показано, что в условиях инфекции препарат активирует синтез антивирусного эффекторного белка МхА (ранний фактор противовирусного ответа, ингибирующий внутриклеточный транспорт рибонуклеопротеиновых комплексов различных вирусов) и фосфорилированной формы PKR, подавляющей трансляцию вирусных белков, таким образом замедляя и останавливая процесс вирусной репродукции.

Действие препарата Ингавирин^®заключается в значительном уменьшении признаков цитопатического и цитодеструктивного действия вируса, снижении количества инфицированных клеток, ограничении патологического процесса, нормализации состава и структуры клеток и морфологической картины тканей в зоне инфекционного процесса, как на ранних, так и на поздних его стадиях.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (ФНОα), интерлейкинов (ИЛ-1β и ИЛ-6)), снижением активности миелопероксидазы.

В экспериментальных исследованиях показано, что совместное использование препарата Ингавирин^®с антибиотиками повышает эффективность терапии на модели бактериального сепсиса, в т.ч. вызванного пенициллин-резистентными штаммами стафилококка.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата.

По параметрам острой токсичности препарат Ингавирин^®относится к 4 классу токсичности - "Малотоксичные вещества" (при определении LD₅₀в экспериментах по острой токсичности летальные дозы препарата определить не удалось).

Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Препарат Ингавирин^®не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Отсутствует влияние препарата Ингавирин^®на систему кроветворения при приеме соответствующей возрасту дозы рекомендованными схемой и курсом.

Каковы побочные эффекты от применения лекарства от коронавируса COVID-19

Европейский комитет по лекарственным средствам для человека рекомендовал предоставить препарату Veklury (ремдесивир) условное маркетинговое разрешение в Европейском союзе, сообщает European Medicines Agency (EMA).

— Данные по ремдесивиру были оценены в исключительно короткие сроки с помощью скользящей процедуры обзора, используемой EMA при чрезвычайных ситуациях в области здравоохранения, — говорится в пресс-релизе агентства.

Ремдесивир рекомендуется использовать для лечения COVID-19 у взрослых и подростков от 12 лет с пневмонией, которым требуется дополнительный кислород.

Есть ли ограничения по возрасту или состоянию здоровья для использования данного препарата

Никакие анализы и тесты никак не влияют на течение новой коронавирусной инфекции. Они просто созданы для выявления наличия инфекции, либо оценки того, встречался ваш иммунитет с вирусом, вызывающим COVID-2019 или нет.

Для выявления наличия вируса используется ПЦР-тест. Именно его лаборатории называют анализом на коронавирус и именно его заставляют сдавать всех туристов, возвращающихся из-за рубежа. Бесплатно сдать тест можно в большинстве поликлиник. Но там будет проблема с получением результата из-за его задержки, но его можно загрузить на портал "Госуслуг", чтоб не получить штраф за нарушение карантина и непредоставление справки после возвращения из-за границы. Если нет, то в большинстве лабораторий ПЦР-тест на вирус SARS-CoV-2 (COVID-2019) обойдется вам за 2400 рублей с получением результата в течение суток и в два раза дороже, если необходимо ускориться в два раза и получить результат за 12 часов. Последнее удобно для вылетающих зарубеж по "горящим путевкам".

Какие страны уже начали использовать новое лекарство в лечении пациентов с коронавирусом

4 ноября Британия одобрила первый препарат для лечения COVID-19 — молнупиравир. 19 ноября препарат компании Merck одобрило Европейское агентство лекарственных средств (ЕМА), а 16 декабря первой из стран ЕС, разрешившей его использование для пациентов с высокой степенью риска, стала Дания . На этой неделе стало известно, что в ближайшее время Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрит первый препарат для лечения коронавируса, им стал паксловид от Pfizer, 23 декабря был одобрен и молнупиравир. На фоне стремительного распространения по миру нового штамма коронавируса «омикрон» новости о лекарствах, которые могут помочь избежать госпитализаций, внушают оптимизм. Однако к обоим препаратам есть вопросы.

В случае с молнупиравиром полные данные клинических испытаний показали более низкую эффективность, чем ожидалось: препарат снизил риск госпитализации из-за COVID-19 на 30%, а не на 50%, как было заявлено в начале испытаний . Кроме того, выяснилось , что он может представлять угрозу для беременных женщин. Важным фактором является и цена на молнупиравир — более $700 за курс лечения.

Препарат Pfizer, который в ходе испытаний показал значительно более высокую эффективность (почти 90%), стоит сопоставимо — $530 за пятидневный курс из 30 таблеток. Проблема в другом. Его не хватит. Во-первых, США уже оплатили заказ 10 млн упаковок паксловида. Во-вторых, его пока произведено недостаточно даже для Америки. Как пишет The New York Times, в течение недели Pfizer может сделать 65 000 упаковок. С учетом темпов распространения коронавируса в стране все таблетки закончатся быстрее, чем за один день, если их выдадут только половине от всех заболевших в США.

До конца года, пишет The Washington Post, Pfizer сможет произвести не больше 180 000 доз — правда, работает над тем, чтобы в 2022-м сделать 120 млн упаковок. Merck, по данным Reuters , планирует произвести 10 млн доз до конца 2021-го и еще 20 млн в 2022-м. Правительство США уже заказало 3,1 млн упаковок на $2,2 млрд .

По мнению аналитиков JPMorgan Chase & Co., в следующем году объем продаж молнупиравира во всем мире может достигнуть $6 млрд, а паксловида — $18 млрд.